Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-apan-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-apan-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl] purine-2,6-dione Gipakita Hulagway](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Ngalan sa Produkto | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Mga sinonim | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(apan-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| Molekular nga Pormula | C25H28N8O2 |
| Molekular nga Timbang | 472.542 |
1. Ang Linagliptin(BI-1356) maoy tigpugong sa DPP-4, usa ka enzyme nga nagdaot sa incretin hormones nga glucagon-like peptide-1 (GLP-1) ug glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 Ang ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione usa ka nobela nga potent ug selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor nga adunay potensyal nga magamit sa pagtambal sa type 2 diabetes.
Ang among pabrika sa paghimo sa Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0, hamtong nga teknolohiya, lig-on nga output, kalidad nga kasiguruhan.
Status sa Imbentaryo : Naa sa Stock.
Kung interesado ka sa among mga produkto o adunay bisan unsang mga pangutana, palihug ayaw pagduhaduha sa pagkontak kanamo!
Ang mga produkto ubos sa patent gitanyag alang sa R&D nga katuyoan lamang.
Paggamit: Kini usa ka kusgan, pinili nga DPP-4 inhibitor nga adunay IC50 nga kantidad nga 1 nM.
Sa vitro nga pagtuon: Gipugngan sa Ligagliptin ang kalihokan sa DPP-4 sa vitro sa daghang mga independente nga mga eksperimento nga adunay mga kantidad sa IC50 nga 0.4,0.5,0.9 ug 1.1nM (nagkahulugan nga IC50, gibana-bana nga 1nM).Ang IC50 sa pagdili sa FAP pinaagi sa liagliptin mao ang 89 nM (mga 90 ka pilo nga pagkapili kalabot sa DPP-4).
Sa panukiduki sa vivo: Sa mga laki nga Wistar nga ilaga, Beagle dogs ug rhesus monkey, ang xanthine linagliptin gipakita nga usa ka episyente, lig-on ug kusgan nga DPP-4 inhibitor nga adunay> 7 h> 70% / kg pagkahuman sa 1 mg sa oral administration.Ang oral nga pagdumala sa ritagliptin ngadto sa db / db nga mga ilaga nga nag-inusara, 45 min sa wala pa ang oral glucose tolerance test, depende sa dosis nga pagkunhod sa pagbalhin sa glucose sa plasma gikan sa 0.1mg / kg (15% nga pagdili) hangtod sa 1mg / kg (66% nga pagdili) [1] .Ang Ligagliptin (3 ug 10mg / kg) nga nagsalig sa dosis nagpugong sa DPP-4 nga enzyme sa plasma sa sulod sa 30 min pagkahuman sa administrasyon.Ang Ligagliptin (1 mg / kg, po) makahuluganon nga nakunhuran ang glucose offset sa mga 50% [2].Ang oral nga pagdumala sa DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, oral administration) kusog nga nakunhuran ang kalihokan sa DPP-4, gipalig-on ang aktibo nga GLP-1 sa mga laygay nga samad, ug gipaayo ang pag-ayo sa ob / ob nga mga ilaga.Sa ika-10 nga adlaw sa post-injury, ang liagliptin-treated ob / ob nga mga ilaga nagpakita sa kadaghanan nga epithelialized nga mga samad, nga gihulagway sa pagkawala sa neutrophils.
Dokumento: Usa ka bag-ong klase sa kemikal sa kusgan nga DPP-4 nga mga inhibitor nga istruktura nga nakuha gikan sa xanthine scaffold alang sa pagtambal sa type 2 diabetes nadiskubre ug gisusi.Ang sistematikong pagbag-o sa istruktura misangpot sa 1 (BI 1356), usa ka labi ka kusgan, pinili, dugay nga paglihok, ug oral nga aktibo nga DPP-4 nga tigpugong nga nagpakita sa daghang pagpaubos sa glucose sa dugo sa lainlaing mga species sa hayop.Ang 1 karon nagpailalom sa clinical phase IIb nga mga pagsulay ug naghupot sa potensyal alang sa kausa-adlaw nga pagtambal sa type 2 nga mga diabetes.
